人工レセプターの極性変換

−アニオンレセプターとカチオンレセプターを創り分ける−

受容体（レセプター）が薬物や刺激などを認識する過程は、きわめて精巧なホスト・ゲスト相互作用に起因しています。例えば、細胞内外のイオンを透過させる通孔を持つ膜タンパク質（イオンチャンネル）中では、レセプターの選択的なイオン識別機能が寄与しています。そのため、高度な選択性・イオン識別機能を持つ人口レセプターの構築は、学術的興味のみならず、医療分析化学分野への適用等の実用面でも極めて重要な研究課題です。

私たちは、これまでの研究の中で、環状アミド化合物をチオアミド化合物に化学変換することにより、レセプターのアニオン包接機能が向上することを明らかにしました（参考１）。一方、チオアミド基は硫黄及び窒素原子がいずれも求核反応中心として働くため、有機化学における重要なシントンの一つとして、生化学活性物質や錯体化学における配位子として研究されています。

　私たちは、このチオアミド基の反応性に注目し、チオアミド基の化学変換によって、アニオンレセプターからカチオンレセプターに極性変換を実現しました。

カチオンを包接した環状チオイミダートのX線結晶構造解析

この手法は、多段階の合成手段を経ずに多目的の人口レセプターを生成するための簡便な合成法として有用と考えられます。

今後は、さらに環サイズや多彩なS−アルキル化剤の使用によって、さらに優れた選択性や高度なゲスト分子に対する分子認識能の発現を目指します。

研究内容

ＴＯＰ